Przejście zależności nie kontrolowanej w kontrolowaną osiąga się przez:
i.v. nalokson
p.o. metadon
p.o. naltrekson
i.v. metadon
p.o. metadon
Heroina (diamorfina):
wywołuje zniesienie czucia bólu, euforię, wprowadza w błogostan, ale też powoduje silną depresję OUN i ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni
głównym działaniem niepożądanym są zaparcia
wykazuje 3–5 krotnie silniejsze lecz krótsze od morfiny działanie przeciwbólowe po podaniu dożylnym
dzięki grupom acetylowym szybko przechodzi barierę krew – mózg
wywołuje zniesienie czucia bólu, euforię, wprowadza w błogostan, ale też powoduje silną depresję OUN i ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni
głównym działaniem niepożądanym są zaparcia
wykazuje 3–5 krotnie silniejsze lecz krótsze od morfiny działanie przeciwbólowe po podaniu dożylnym
dzięki grupom acetylowym szybko przechodzi barierę krew – mózg
Norpetydyna:
t1/2 norpetydyny wynosi 14–21 h. t1/2 eliminacji petydyny wynosi 4–6 h. Wydalana jest głównie z moczem, w 5% w postaci niezmienionej.
Działa 6–10-krotnie słabiej niż morfina, ale silniej od niej uwalnia histaminę oraz bardziej destabilizująco wpływa na układ krążenia.
Jest produktem metabolizmu petydyny, która wykazuje 50% aktywności przeciwbólowej petydyny oraz ma działanie neurotoksyczne i odpowiada za działania niepożądane ze strony OUN pojawiające się po stosowaniu leku.
Dostępność biologiczna po podaniu p.o. wynosi ok. 30%. Najlepiej wchłania się po podaniu i.m. lub s.c.– początek działania występuje po 10–15 min, utrzymując się od 2 do 4 h.
t1/2 norpetydyny wynosi 14–21 h. t1/2 eliminacji petydyny wynosi 4–6 h. Wydalana jest głównie z moczem, w 5% w postaci niezmienionej.
Jest produktem metabolizmu petydyny, która wykazuje 50% aktywności przeciwbólowej petydyny oraz ma działanie neurotoksyczne i odpowiada za działania niepożądane ze strony OUN pojawiające się po stosowaniu leku.
Działa 6–10-krotnie słabiej niż morfina, ale silniej od niej uwalnia histaminę oraz bardziej destabilizująco wpływa na układ krążenia. W małych dawkach powoduje hipotonię ortostatyczną, w większych wykazuje działanie inotropowoujemne. Działa cholinolitycznie, miejscowo znieczulająco, zmniejsza napięcie mięśni gładkich, nie zwiększa ciśnienia w układzie moczowym i drogach żółciowych:
pentazocyna
fantanyl
petydyna
buprenorfina
petydyna
Fentanyl działanie:
3. może powodować sztywność mięśni, a bardzo duże dawki lub wielokrotne podawanie leku wydłuża działanie p/bólowe
1. podany i.v. działa silnie i szybko, ale krótkotrwale 30-60 min.
2. krótkotrwale hamuje ośrodek oddechowy, stosowany głównie w anastezjologii (pełna anastezja i analgezja bez zaburzeń ukł. krążenia)
1,2 prawdziwe
1,2,3 prawdziwe
1,2,3 prawdziwe
Dawkowanie morfiny u nieuzależnionego:
i.v. 5-20mg, co 4 godziny (dawka i.v. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 12 godzin
p.o. 5-20mg, co 4 godziny (dawka p.o. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 12 godzin
i.v. 5-20mg, co 4 godziny (dawka i.v. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 24 godzin
p.o. 5-20mg, co 4 godziny (dawka p.o. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 24 godzin
p.o. 5-20mg, co 4 godziny (dawka p.o. i doodbytnicza są równoważne) a tabl. o przedłużonym działaniu podaje się co 12 godzin
Leczenie substytucyjne jako konsekwencja uzależnienia od opioidów u osób dorosłych, w połączeniu z odpowiednią opieką medyczną, społeczną i psychospołeczną, to opis:
lewometadon
sufentanyl
difenoksylat
fentanyl
lewometadon
Działanie pentazocyny na rec. opioidowe:
antagonista rec. kappa i agonista rec. mi
pobudza rec. kappa, a blokuje rec. mi
częściowy agonista rec. mi
czysty antagonista rec. mi
pobudza rec. kappa, a blokuje rec. mi
Buprenorfina działa jako:
częsciowy antagonista rec. kappa
częściowy agonista rec. mi i antagonista rec. kappa
antagonista czysty rec. kappa
czysty agonista rec. mi
częściowy agonista rec. mi i antagonista rec. kappa
Cechy różniące działanie morfinę i pentazocynę
Pentzocyna działa p/bólowo 10-krotnie słabiej niż morfina
Pentazocyna nie wywołuje zaparć.
Pentazocyna nie działa przeciwkaszlowo ale słabo nasennie.
Pentazocyna działanie silnie cholinolityczne i spazmolityczne
Pentzocyna działa p/bólowo 10-krotnie słabiej niż morfina
Pentazocyna nie wywołuje zaparć.
Pentazocyna nie działa przeciwkaszlowo ale słabo nasennie.
Postępowanie w przypadku zatrucia norpetydyną:
Doksapram
Lofentanyl
nalokson
leki przeciwpadaczkowe i wspomóc wentylację
leki przeciwpadaczkowe i wspomóc wentylację
Tilidyna
Jest pro–lekiem; właściwą aktywność wykazuje metabolit nortylidyna.
półsyntetyczny analgetyk opioidowy, działa 10–40x słabiej niż morfina i 4x słabiej niż petydyna
metabolit petydyny
aktywna postać pro-leku, nortylidyny
Jest pro–lekiem; właściwą aktywność wykazuje metabolit nortylidyna.
Terapia skojarzona z naloksonem zapobiegająca nadużywaniu leku jest stosowana w przypadku:
oksykodonem
Difenoksylat
Tilidyny
fentanylu
Tilidyny
Półsyntetyczny analgetyk opioidowy, pozbawiony efektu pułapowego to:
oksykodon
difenoksystat
fentanyl
tilidyna
oksykodon
Prawda o oksykodonie
W terapii doustnej w połączeniu z paracetamolem i kwasem acetylosalicylowym, skuteczny w bólu neuropatycznym
półsyntetyczny analgetyk opioidowy, działa 10–40x słabiej niż morfina i 4x słabiej niż petydyna ale ma lepszą biodostępność drogą doustną
Krótkodziałający, syntetyczny lek opioidowy 100x silniejszy od morfiny, silnie lipofilny wykazuje działanie blokujące kanały sodowe co zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego
Syntetyczna pochodna petydyny o słabym działaniu przeciwbólowym, a silnym działaniu zapierającym.
W terapii doustnej w połączeniu z paracetamolem i kwasem acetylosalicylowym, skuteczny w bólu neuropatycznym
półsyntetyczny analgetyk opioidowy, działa 10–40x słabiej niż morfina i 4x słabiej niż petydyna ale ma lepszą biodostępność drogą doustną
Pirytramid
Syntetyczny opioid silniejszy od morfiny i petydyny, skuteczny jako dobrze sterowalny w dożylnej terapii bólów pooperacyjnych tzw. „miareczkowanie bólu”, stosowany w Niemczech, w Polsce niedostępny.
Jest pro–lekiem; właściwą aktywność wykazuje metabolit nortylidyna.
Syntetyczna pochodna petydyny o słabym działaniu przeciwbólowym, a silnym działaniu zapierającym. Stosowany w leczeniu ciężkich biegunek.
Lek o działaniu przeciwbólowym 10–krotnie słabszym od morfiny. Wykazuje też działanie cholinolityczne i spazmolityczne.
Syntetyczny opioid silniejszy od morfiny i petydyny, skuteczny jako dobrze sterowalny w dożylnej terapii bólów pooperacyjnych tzw. „miareczkowanie bólu”, stosowany w Niemczech, w Polsce niedostępny.
Neuroleptanalgezja (NLA):
ból spowodowany urazem lub chorobą obwodowego lub ośrodkowego ukł. nerwowego
bóle występujące po krwotokach do wzgórza lub bóle w wiądzie rdzenia
połączenie leku przeciwbólowego (fentanyl) i leku przeciwpsychotycznego (droperidol), stosowane w premedykacji, przy wykonywaniu bolesnych zabiegów diagnostycznych i w kardiologii do opanowania bólu okołozawałowego. W analgosedacji łączy się fentanyl z benzodiazepinami.
usuwanie bólu bez powodowania utraty przytomności
połączenie leku przeciwbólowego (fentanyl) i leku przeciwpsychotycznego (droperidol), stosowane w premedykacji, przy wykonywaniu bolesnych zabiegów diagnostycznych i w kardiologii do opanowania bólu okołozawałowego. W analgosedacji łączy się fentanyl z benzodiazepinami.